钐生活指南

发布时间：2024-11-13 02:04

第21卷第4期核化学与放射化学Vol.21No.41999年11月JournalofNuclearandRadiochemistryNov.1999收稿日期:1998207215收到修改稿日期:1999201215吕恭序:女59岁放射化学专业教授钐-153标记的多胺甲基膦酸化合物的研究吕恭序徐仁锋北京师范大学化学系北京100875合成了8种有机胺膦酸类配位体进行了与153Sm的配位试验研究了酸度、温度、时间等条件的影响得到了最佳标记条件并进行了小鼠体内生物分布试验。结果表明其中4种配合物在骨中有较高的浓集注射后2h骨的摄取率均在20??g-1以上骨与肌肉的摄取比接近200这与目前临床应用的153Sm2EDTMP基本一致因此具有药用价值值得进一步研究。关键词153Sm多胺甲基膦酸化合物骨转移肿瘤放射性治疗药物中图分类号O??61514R??817193有些癌症常常发展为骨转移癌特别是肺、乳腺及前列腺癌有50要发展成骨转移癌其他肿瘤一般低于20。骨转移癌引起的疼痛、病理性骨折及阵发性神经痉孪极大地降低了生命的质量。为了减轻疼痛减少麻醉用药以及保证患者的活动能力人们尝试将放射性核素用于骨转移癌的治疗。与外照射相比放射性药物具有集中在病灶部位毒性小治疗有效率高等特点从而受到人们的重视。因此放射性药物治疗是临床治疗骨转移癌的重要手段12。Goeckeler等34发现153Sm标记的有机胺或取代的有机胺膦酸配合物可用于动物钙化肿瘤的治疗。其中以153Sm2EDTMP效果最好。目前153Sm2EDTMP已应用于临床。本文合成8种有机胺膦酸类配位体并进行153Sm标记及小鼠体内的生物分布试验。1实验部分111实验材料实验所用一般试剂皆为分析纯其中氯乙腈为化学纯纸层析使用新华1号滤纸展开剂为V吡啶∶V乙醇∶V水1∶2∶4153SmCl3溶液由中国原子能科学研究院提供采用北京核仪器厂生产的FT2603阱型闪烁探头和FH2408型自动定标器测量153Sm的放射性活度。112配位体合成均采用相应的胺与亚磷酸和甲醛相互作用而成合成的8种有机胺膦酸配位体的具体结构列入表1。合成反应式如下:??1994-2006ChinaAcademicJournalElectronicPublishingHouse.Allrightsreserved.http://www.cnki.net表1合成的8种配位体的结构、名称及熔点Table1Structuresnomenclaturesandmeltingpointofeightsyntheticligands简称abbreviation结构简式simplifiedstructures名称nametm.p℃参考文献ref.EDTMPPNNP122乙二胺四甲基膦酸122ethanediylbisnitrilobismethylenetetrakisphosphonicacidor:ethylenediaminetetramethylenephosphonate207210346MEDTMPPNNP122丙二胺四甲基膦酸12methyl2122ethanediylbisnitrilobismethylenetetrakisphosphonicacid2162196BDTMPPNNP142丁二胺四甲基膦酸142butanediylbisnitrilobismethylenetetrakisphosphonicacid2282326CDTMPPNPNO甲酰二受四甲基膦酸carbohylbisnitrilobismethylenetetrakisphosphonicacid63656OEDTMPPNONP二乙醚二胺四甲基膦酸oxybis212ethanediylnitrilobismethylenetetrakisphosphonicacid939567TEDTMPPNSNP二乙硫醚二胺四甲基膦酸thiobis212ethanediylnitrilobismethylenetetrakisphosphonicacid10110568PEDTMPNNPNNP142哌嗪二222胺乙基四甲基膦酸142piperazinediylbis212ethanediylntitrilobismethylenetetrakisphosphonicacid25425869PPDTMPNNNPPN142哌嗪二232胺丙基四甲基膦酸

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